INC280
1029712-80-8  扎米特
INCB28060是一種新型， ATP競爭性的c-MET抑制劑，IC50為0.13 nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩爾酶活效價，對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在腫瘤細胞里INCB28060 可以抑制c-MET化以及c-MET介導的信號轉導。INCB28060 抑制c-MET依賴的細胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細胞生長和細胞遷移。 

研究INC280聯合吉非替尼治療EGFR突變、MET陽性非小細胞肺癌（NSCLC）的療效與安全性：
一項單臂ⅠB/Ⅱ期研究（NCT01610336）（摘要號8017）     INC280是一種高度選擇性口服的MET
抑制劑，臨床前數據顯示INC280聯合EGFR-TKI對EGFR突變或MET活化的NSCLC有療效。MET陽性定義
為擴增[熒光原位雜交（FISH）方法檢測≥5個拷貝數]或過表達[≥50%的腫瘤細胞MET免疫組化
（IHC）2～3+]。     ⅠB期研究的主要目的是確定INC280聯合吉非替尼的最大耐受劑量（MTD）
或推薦的Ⅱ期研究劑量（RP2D），次要目的包括安全性、療效、藥代動力學和藥效學。     直至
2013年12月2日，41例患者入組本研究ⅠB部分，2例患者出現劑量限制性毒性（DLT）：頭暈
（800mg1次/天）和氣促（600mg2次/天）。最常見的藥物相關性不良事件包括：惡心（27%），嘔
吐、腹瀉和皮疹（共22%）。最常見藥物相關性3～4度不良事件為：脂肪酶升高（7%），淀粉酶升
高（5%）。1例死亡病例不排除與INC280相關。INC280暴露量隨劑量而增加（100～800mg1次/天和
200～400mg2次/天）。藥代動力學（PK）初步數據顯示INC280與吉非替尼無相互作用。     可評
價患者中有效率為15%（6/41），5例確認部分緩解（PR），1例PR尚未確認，在400mg2次/天劑量
組時有效率達43%（3/7）。5/6有療效者入組本研究前最后一次治療為EGFR-TKI。所有有效者的
MET均為高活化狀態。     KRAS突變狀態也會致TKI類藥物耐藥，在研新藥RAS抑制劑安卓健針對
無藥可醫的KRAS突變腫瘤表現出了良好的安全性及初步的有效性，患者不良反應小，正常人服用
后皆未對生化值產生影響，說明其可以很好地保證患者后期治療的生活質量。目前正于FDA進行二
期臨床試驗。     研究者認為，口服INC280聯合吉非替尼耐受性良好，RP2D尚未確定，初步療效
支持進一步研究INC280聯合吉非替尼治療克服MET陽性患者的EGFR-TKI耐藥性。     點評：據該
研究全球主要研究者（PI）――廣東省醫學科學院、廣東省人民醫院、廣東省肺癌研究所的吳一
龍教授介紹，早在2010年初，研究者們就大膽地設計了INC280聯合吉非替尼克服EGFR突變NSCLC患
者EGFR-TKI治療后c-MET擴增或過表達所致耐藥性的試驗方案。現在IB期試驗在400mg2次/天劑量
組時有效率就高達43%（3/7），顯示了當年研究者們的前瞻性決策，也展示了INC280與EGFR-TKI
聯合方案可喜的深入研究價值和潛在的臨床應用前景。

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